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中国科学院研究揭示抗肺动脉高压药物介导的前列环素受体激活以及配体选择性机制（图）
高压药物介导 复合物 催化
2024/2/22
2024年2月10日，中国科学院上海药物研究所徐华强/吴灿荣团队与华中科技大学同济医学院附属同济医院，在《科学进展》（Science Advances）上发表了题为Molecular Recognition and Activation of the Prostacyclin Receptor by Anti-Pulmonary Arterial Hypertension Drugs的研究成果。该...
上海药物所开展基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究（图）
氘化反应 合成 有机化合物
2024/3/2
2024年1月27日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组于Angew. Chem. Int. Ed.发表了题为Palladium-Catalyzed Deuteration of Arylketone Oxime Ethers的研究论文，通过开展基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究，为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法。
本发明涉及一种不带电两亲性壳聚糖纳米药物载体及其制备和应用，在壳聚糖分子上分别接枝亲油性小分子脱氧胆汁酸和亲水性小分子缩水甘油，从而得到一种生物相容性好、可降解的两亲性壳聚糖材料。在广泛pH溶液中，这种两亲性壳聚糖材料在超声条件下可以通过分子自组装的原理快速形成粒径150-300nm且分布均匀的纳米胶束，其内部亲油结构有利于提高脂溶性药物在水溶液中的溶解度，进而有望提高药物在体内的生物利用度。该方...
本发明涉及黑果枸杞多糖在制备免疫调节药物或保健品中的应用，所述黑果枸杞多糖是由黑果枸杞果实经热水提取、乙醇沉淀、脱蛋白、脱色后得到的一组分子量在80kDa～22kDa的糖蛋白复合物。本发明在动物实验发现，黑果枸杞多糖可明显提高免疫抑制小鼠脾及胸腺指数、提高免疫抑制小鼠淋巴细胞水平；增强免疫抑制小鼠迟发超敏反应能力；增强免疫抑制小鼠抗体分泌水平。细胞实验发现黑果枸杞多糖可显著的提高小鼠脾细胞增殖率，...
上海药物所合作在螺环丙烷骨架的不对称合成方面取得新进展（图）
螺环丙烷骨架 不对称合成 金属催化
2023/11/30
手性螺环一类重要的药物优势骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，具有重要的生物学活性，但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战，也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去的几十年里，过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法，在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架，而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低，在不对称C-H活...
中国科学院深圳先进技术研究院专利：淫羊藿素在制备防治阿尔茨海默病药物中的应用
中国科学院上海药物研究所绘制出糖电信号指纹图谱（图）
糖电信号 指纹图谱 中国科学院上海药物研究所
2023/9/4
糖是一类具有重要生物学功能的大分子，具有高度复杂的化学结构。目前，糖的结构解析依赖于传统的色谱法、质谱法和核磁法等结构表征手段。虽然这些方法相对成熟，但存在检测步骤复杂、无法实时动态检测等局限性，无法满足糖基础和应用科研需求。与另一类生物大分子核酸已实现高通量测序相比，糖的结构解析技术滞后。生物纳米孔作为高度敏感的传感器，应用于核酸分子以及多肽测序，而在糖测序方向是否可行尚未被证实。
中国科学院生物物理研究所专利：中药等天然产物混合物药物筛选备选库的制备方法及其应用
中国科学院上海有机化学研究所专利：四螺三并己内酰胺类衍生物、其制备方法、药物组合物及应用
中国科学院上海有机化学研究所专利：一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用
中国科学院上海有机化学研究所专利：一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用
中国科学院上海有机化学研究所专利：一种腙类化合物及其中间体，及其制备方法、药物组合物和应用
中国科学院上海有机化学研究所专利：苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用
中国科学院上海有机化学研究所专利：芳香环类药物在抑制赖氨酰tRNA合成酶方面的应用