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近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-dependent mechanism为题，在线发表在iScience上。
肿瘤的缺氧微环境与其增殖、分化、血管生成、能量代谢、耐药性的发生以及患者预后状况密切相关。缺氧诱导因子1(Hypoxia-induciblefactor1,HIF-1)是细胞适应缺氧环境的重要转录因子和调控蛋白,通过调控下游靶基因如EPO、VEGF、GLUT等的表达,促进血管新生及有氧糖酵解以适应缺氧的环境,进而影响肿瘤细胞代谢、血管生成和肿瘤转移等。因此,开发以HIF-1为靶标的小分子抑制剂药物...
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所陈晓光研究团队肿瘤免疫治疗PD1/PD-L1小分子抑制剂实现成果转化（图）
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 陈晓光研究团队 肿瘤免疫治疗 PD1/PD-L1小分子 抑制剂
2018/1/6
肿瘤免疫治疗是继手术、放疗和化疗后的第四大治疗方法，其中PD-1/PD-L1是目前最热门的靶点，其单抗药物临床效果显著，作用瘤谱广，可大大延长患者的生存期，提高患者的生活质量，使患者带瘤生存成为可能。目前针对PD-1/PD-L1的药物仅有单抗药物，世界上尚无小分子免疫治疗剂上市。因此，在中国研发具有自主知识产权的口服PD-1/PD-L1小分子抑制剂，将提高我国肿瘤免疫治疗药物的研究水平，以及药物的...
科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂（图）
科学家 PI4KIIα特异底物 竞争小分子 抑制剂
2017/9/6
2017年8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, inhibits the growth of breast cancer cells。该研究发现了...
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
铜伴侣蛋白 小分子
2015/11/16
中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中表现出良好的抗肿瘤活性。相关成果日前在线发表于《自然—化学》杂志。