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中国科学院昆明植物所关于喜树碱C-9位后修饰酶的研究取得进展（图）
植物 喜树碱 肿瘤活性
2024/4/8
喜树碱是一类单萜吲哚生物碱，存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性，从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成，并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如，在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团，可提高喜树碱的抗肿瘤活性和水溶性。在自然界中，其他C-9位修饰的喜树碱类似物展现出良好的抗肿瘤活性。C-9...
探讨选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib联合羟基喜树碱对缺氧诱导的人肝癌细胞株SMMC-7721细胞增殖和凋亡的影响。方法：应用三气培养箱在缺氧环境下培养人肝癌细胞株SMMC-7721细胞。预实验筛选Celecoxib、羟基喜树碱最小有效终浓度，设24、48、72小时为干预时间并筛选最佳作用时间。分别以Celecoxib及羟基喜树碱单独实验筛选的最小有效浓度为联合组浓度；以Ce...
羟喜树碱联合复方苦参注射液胸腔灌注配合深部热疗治疗恶性胸水
恶性胸水 深部热疗 羟喜树碱 复方苦参注射液
2012/10/17
观察羟喜树碱联合复方苦参注射液胸腔灌注配合深部热疗治疗恶性胸水的疗效及不良反应。方法：68例恶性胸水患者随机分为2组，治疗组给予胸腔灌注羟喜树碱+复方苦参注射液+深部热疗治疗，对照组给予胸腔灌注羟喜树碱+复方苦参注射液治疗。结果：治疗组有效率为85.71%，高于对照组有效率66.67%，差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应差异无统计学意义（P>0.05）。结论：羟喜树碱+复方苦参注射液胸...
羟基喜树碱术后即刻灌注联合维持灌注预防非浸润性膀胱癌复发的长期疗效分析
膀胱癌 羟基喜树碱 膀胱灌注
2014/6/4
总结大剂量羟基喜树碱即刻灌注联合维持灌注预防非肌层浸润性膀胱癌术后复发的疗效。方法：回顾性分析了167例中、高危非肌层浸润性膀胱尿路上皮癌患者的临床资料,男性116例，女性51例，平均年龄51岁。所有患者均经病理诊断证实，分期为Ta71例、T196例，分级为G166例、G250例、G351例。患者行经尿道膀胱肿瘤电切术后即刻膀胱内灌注羟基喜树碱40 mg，保留20～30 min，术后1w开始羟基喜...
草酸铂及羟基喜树碱联合亚叶酸钙和氟尿嘧啶治疗进展期结直肠癌的比较
草酸铂 羟基喜树碱 5-氟尿嘧啶 结直肠癌
2009/8/14
草酸铂及羟基喜树碱联合亚叶酸钙和氟尿嘧啶治疗进展期结直肠癌的比较.世界华人消化杂志2006年7月;14(19):1889-1894草酸铂及羟基喜树碱联合亚叶酸钙和氟尿嘧啶治疗进展期结直肠癌的比较孙元珏, 赵晖, 郭跃武, 林峰, 蔡讯, 唐晓春, 汤丽娜, 姚阳.200233, 上海市徐汇区宜山路600号, 上海交通大学附属第六人民医院肿瘤内科. yangyao_6@hotmail.com0.05...
抑癌基因Pdcd4的表达对羟基喜树碱细胞毒活性的影响
抑癌基因Pdcd4 表达 羟基喜树碱 细胞毒活性
2009/6/25
目的: 探讨抑癌基因Pdcd4的表达对羟基喜树碱细胞毒活性的影响及其机制. 方法: 采用脂质体转染法将带有全长Pdcd4 cDNA的质粒转入BGC-823细胞, MTT法测定羟基喜树碱对Pdcd4cDNA转染BGC-823细胞的生长抑制作用, 流式细胞术检测羟基喜树碱作用前后细胞周期和凋亡率的变化, Western blot蛋白印迹法检测Pdcd4蛋白表达.结果: 建立了稳定转染Pdcd4cDNA...
羟基喜树碱通过线粒体途径诱导肝癌SMMC-7721细胞凋亡的观察。
喜树碱类抗肿瘤药物作用模式的柔性分子对接研究
喜树碱 异构酶 抗肿瘤药 药物设计
2007/12/23
摘要 研究采用柔性分子对接技术，将15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (Topo I)-DNA切割复合物中，从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药 物与DNA，Topo I的相互作用机制。研究发现，喜树碱分子插入Topp I-DNA复合物 的切割位点，并与Asn722，Asp533，Lys532和Lys720形成氢键作用网络。定量构效 关系研究进一步表明喜树碱分子可以与Topo I-D...
10-酯基高喜树碱的全合成及抗肿瘤活性研究
10-酯基高喜树碱 全合成 抗肿瘤活性
2007/12/19
摘要 以2,8-二氧-3-乙基-6,6-亚乙二氧基-2,3,5,6,7,8-六氢-3-羟基吡喃(5,4-c)中氮茚为起始原料, 经五步反应得到高喜树碱, 羟甲基化后与一系列酸成酯合成了6个10-酯基高喜树碱, 并利用1H NMR, MS及元素分析对其结构进行了表征. 采用经典的噻唑兰(Thiazoly blue tetrazolium bromide, MTT)法测定了其体外抗肿瘤活性, 活性测试...
探索顺铂（DDP）时辰给药与常规给药合并羟基喜树碱（HCPrr）治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和副作用。方法 59例Ⅲb～Ⅳ期非小细胞肺癌患者随机分为两组，顺铂时辰给药合并羟基喜树碱组(时辰化疗组）和顺铂、羟基喜树碱常规给药组（常规化疗组），两组顺铂和羟基喜树碱的剂量相同。顺铂14mg／（m2·d）。羟基喜树碱6mg／（m2·d），两药连用5天，21天为1周期，时辰化疗组顺铂在18：00用药。其他用药...
对于进展期胃癌（advanced gastric cancer，AGC）患者，姑息性化疗可以缓解症状，改善生存质量，延长生存时间。自2002年1月到2005年5月间，我们应用草酸铂及羟基喜树碱分别联合亚叶酸钙、5-氟尿嘧啶治疗进展期胃癌各15例，对其近期疗效，主要不良反应进行评价，并进行了生存分析，现将研究结果报告如下。
5-Fu/LV联合奥沙利铂或羟基喜树碱对胃癌辅助化疗的临床观察
胃癌 奥沙利铂 羟基喜树碱 5-Fu/LV
2014/1/9
比较奥沙利铂联合5-Fu/LV或羟基喜树碱联合5-Fu/LV对进展期胃癌根治切除后辅助化疗的疗效。方法79例III期胃癌根治切除后患者接受治疗,其中Oxaliplatin+5-Fu/LV方案(奥沙利铂组)40例,HCPT+5-Fu/LV方案(羟基喜树碱组)39例,病人一般特征经χ2检验,两组具有可比性(P>0.05)。结果奥沙利铂组三年生存率87.5%,羟基喜树碱组三年生存率69.2%,两组三年生...
羟基喜树碱联合异环磷酰胺治疗铂类耐药的非小细胞肺癌的临床研究
联合化疗 羟基喜树碱 异环磷酰胺
2013/12/12
肿瘤细胞对铂类药物的耐药是非小细胞肺癌化疗失败的重要因素之一。研究和 探讨抑制或/和逆转肺癌多药耐药的有效药物和化疗方案是肺癌临床研究的热点课题。本研究的目的是比较 羟基喜树碱（HCPT）联合异环磷酰胺（IFO）治疗铂类耐药的NSCLC的疗效和毒性反应。方法 2002年6月 至2003年12月,入组NSCLC69例,予滴注HCPT6～8mg/m2,第1～5天,IFO1.2mg/m2,第1～3天,异...
羟基喜树碱为主的联合化疗结合同期放射治疗晚期非小细胞肺癌
肺肿瘤 羟基喜树碱 放射治疗 药物治疗
2013/12/13
探讨羟基喜树碱联合顺铂和氟尿嘧啶结合同期放疗治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效和毒性反应.方法 羟基喜树碱6 mg/m2,静脉滴注第1～5天,顺铂30 mg/m2,静脉滴注第1～3天,氟尿嘧啶300 mg/m2 ,静脉滴注第1～5天,28天为一个周期,至少治疗2周期.放射治疗与化疗同期进行,原发灶总剂量DT 50～70 Gy/25～35次/5～9周,转移病灶30～60 Gy/10～30次/2～8周.结...