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2024年3月28日， 中国科学院上海药物研究所徐华强研究组联合中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组，上海科技大学iHuman研究所程建军研究组，于国际学术期刊cell发表题为“Flexible scaffold-based cheminformatics approach for polypharmacological drug design”的研究论文。该研究综合运用化学信息学、结构生...
中国科学院上海药物所等在螺环丙烷骨架的不对称合成研究方面取得进展（图）
螺环丙烷骨架 不对称合成 药物分子
2023/12/5
手性螺环一类重要的药物优势骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，具有重要的生物学活性，但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战，也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去几十年里，过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法，在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架，而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低，在不对称C-H活化...
中科院上海药物研究所杨伟波课题组发现了一种高效、高立体选择性合成多取代的丁二烯骨架的方法，并采用仿生模块化的策略，成功实现了多取代丁二烯大环内酰胺化合物的构建。相关成果于2020年4月30日在线发表于Journal of the American Chemical Society杂志。研究表明，这类新型的大环内酰胺可以增强多药耐药的KBV200细胞对抗肿瘤药物长春瑞滨的敏感性，逆转倍数最高可以达到...
中国科学院上海药物研究所研究员张继稳团队以环糊精金属有机骨架（CD-MOF）为模板，合成了稳定的Ag NPs，实现了更高的抗菌活性，功能化修饰后能有效促进止血和伤口愈合。该研究以生物相容性材料CD-MOF为模板，利用CD-MOF中直径为1.7纳米的微小空间，限制Ag NPs的生长，合成了负载有超细Ag NPs的CD-MOF（Ag@CD-MOF）。与现有的Ag NPs产品相比，Ag@CD-MOF具有...
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组长期致力于新型C–H键活化反应探索及其在新药研发中的应用研究。针对C–H键活化在含有杂环的复杂分子体...
近日，国际著名学术刊物Angew. Chem.(《德国应用化学》)刊文报道了南开大学一项“抗癌干细胞药物化学”研究的最新突破。我校药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯(Ovatodiolide)骨架的高效化学合成，并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞，具有药物开发潜力。癌症干细胞(CSC)是很多癌症复发和转移的根源。靶向CSC有望给癌症治疗带来革...
新型糖肽骨架实现对跨膜受体的荧光检测（图）
新型糖肽骨架 跨膜受体 荧光检测
2014/9/22
细胞表面存在不同种类可识别糖的跨膜受体，并可选择性地与糖类物质作用从而诱发一系列生理及病理学事件。因此，设计并合成可与此类受体高亲和力结合的糖衍生物将有利于靶向释药及特异性疾病标记体系的发展。
目的 考察影响阿奇霉素羟丙甲纤维素(HPMC)骨架缓释片体外释药的各种因素，为阿奇霉素骨架片的研制提供实验依据。方法 选用HPMC为骨架材料，将水难溶性药物阿奇霉素制成缓释骨架片，通过测定体外释放度，考察HPMC的黏度及用量、辅料、释放介质pH值、制片压力、释放度测定装置及其转速对阿奇霉素骨架片体外释药速率的影响。结果 HPMC黏度及用量、辅料、释放介质pH值、释放度测定装置及其转速对释药速率有显...
盐酸安非他酮凝胶骨架缓释片的制备
药剂学 缓释片 盐酸安非他酮羟丙基甲基纤维素
2008/12/29
目的 制备盐酸安非他酮凝胶骨架缓释片，对影响药物释放的处方因素和工艺因素进行考察，为制备盐酸安非他酮缓释片提供一种简便方法。方法 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，以枸橼酸为致孔剂，通过正交设计确定最优处方；采用粉末直接压片法制备盐酸安非他酮缓释片；用单因素考察及正交实验等方法考察HPMC种类、用量、粒度及制片压力等工艺因素对释药速率的影响。结果 成功制备了盐酸安非他酮缓释片剂；选择H...
聚氧乙烯亲水凝胶骨架片的溶蚀行为
聚氧乙烯 亲水凝胶骨架片 溶蚀速率
2010/3/22
目的研究聚氧乙烯(PEO)亲水凝胶骨架片的溶蚀行为。方法直接压片法制备PEO高分子素片，并测定单一和混合PEO骨架片在水中的溶蚀速率，通过实验和建立数学模型的方法探讨PEO相对分子质量与溶蚀速率的关系。结果实验结果表明PEO骨架片的溶蚀速率与重均分子量遵循经验方程：k∝(w)-1.130 4，该式中的指数(-1.130 4)与理论推导值(-1.241)有较好的吻合，该方程可以有效预测重均分子量范围...
目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法，考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制，并进行质量控制和评价；建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度，研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。结果该控释贴剂具零级动力学特征，其含量测定和重量差异检查符合2000年版中...
羟丙基甲基纤维素在凝胶骨架中的含量与水溶性药物释放机制的关系
羟丙基甲基纤维素 水溶性药物 释放机制
2010/2/25
研究了羟丙基甲基纤维素(HPMC)在亲水凝胶骨架中的含量对水溶性药物释放机制的影响。本研究以水溶性药物卡托普利和硫酸沙丁胺醇为模型药物,通过对Peppas方程中n值的讨论,证实水溶性药物从凝胶骨架中释放的机制为非Fick扩散。结果认为30%以上的HPMC构成的凝胶骨架才能阻滞水溶性药物的释放。随着骨架中HPMC含量的增加,药物释放逐渐减慢。骨架中HPMC含量的不同将使药物释放后期偏离Higuchi...
考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)的羟丙基含量、HPMC颗粒大小和HPMC的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛(消炎痛)骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中HPMC不同性质的影响也不同。HPMC羟丙基含量增高,溶出速率加快;而卡托普利和扑尔敏则相反。HPMC颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小,但对蚓跺美辛骨架片有一定影响,表现为HPMC颗粒越小,溶出速率越慢。由H...
大环骨架结构的倍半萜化合物——马兜铃新内酯的化学结构测定
绵毛马兜铃 马兜铃新内酯
2010/1/29
自绵毛马兜铃(Aristolochia mollissima Hance)根茎中分得九个化合物,其中已报道的七个化合物是尿囊素、马兜铃内酯、绵毛马兜铃内酯、β-谷甾醇、马兜铃酸A、9-乙氧基马兜铃内酯和9-乙氧基马兜铃内酰胺,本文报道结晶K3的化学结构,经光谱分析(IR,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR和MS),化学反应及X-衍射晶体分析,确证K3为一个新骨架结构的倍半萜化合物,命名为马...