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新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性
三唑 噻二唑 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 细胞分裂周期25磷酸酶B 抑制剂
2017/11/28
首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征。 分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC50值)分别为(1.19±0.22) mg/L和(1.08±0.0...